哥伦比亚大学瓦格洛斯医学院和外科医生学院以及圣裘德儿童研究医院的科学家们开发出了一种新的成像技术,它以前所未有的细节捕获了活细胞表面的受体电影,并可能为大量新药铺平道路。
研究人员使用该技术放大了活细胞表面上的单个受体蛋白,以确定受体是单独起作用还是一起成对起作用。这项工作发表在四月的《自然方法》上。
如果两种不同的受体结合在一起形成具有独特功能和药理作用的二聚体,那么这可能会使新一代具有更高特异性和减少副作用的药物成为可能。”
乔纳森·贾维奇(Jonathan Javitch)博士,VP&S精神病学实验治疗学的利伯(Lieber)教授
G蛋白偶受体(GPCR)是医学上最重要的分子:目前,约有三分之一的药物通过靶向GPCR起作用。GPCR形成异二聚体的可能性-由两种不同的GPCR风味组成-是开发更好药物的一个特别令人兴奋的前景。
Javitch说:“ GPCR异二聚体在改善药物治疗方面的潜力令人兴奋,并吸引了我们这一领域,其中包括改善精神分裂症和抑郁症等疾病。”
但是几十年来,科学家一直在争论大多数GPCR是形成二聚体还是单独发挥作用。这种僵局的大部分原因是当前技术的相对较差的空间分辨率。细胞中的不同GPCR彼此之间已被捕获,但尚不清楚受体是否协同工作。
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