科学家们创造了一系列新的镇痛化合物

佛罗里达州朱庇特 — 佛罗里达州斯克里普斯研究中心的科学家们创造了一系列新的镇痛化合物，与吗啡和其他药物一样，通过激活阿片受体来缓解疼痛，但不会引发许多导致阿片类药物产生的危险和不需要的副作用-相关的药物过量和死亡。

写作11月22日在该杂志的科学国家科学院论文集，生物化学家劳拉·博恩博士及其同事描述了一个名为SR-17018化合物，它激活了相同的缓解疼痛的受体为阿片类药物包括吗啡，羟考酮和芬太尼;然而，它以不同于这些药物的方式与阿片受体结合，使阿片受体开放并可供人体自身的天然止痛物质使用，显然可以增强止痛效果。科学家们写道，在今年早些时候发表的一项研究(Pantouli 等人，2021 年，Neuropharmacolgy)中，该小组表明，该化合物在对化疗引起的神经性疼痛的小鼠研究中表现特别好。

在当前的报告中，作者在理解为什么这些药物看起来如此不同方面取得了长足的进步。

“我们证明这些化合物与典型的阿片类药物相比，与受体上的不同位点结合。因此，它们似乎让受体保持开启状态，但仍能接受内源性阿片类药物，”佛罗里达州朱庇特斯克里普斯分子医学研究系主任博恩说。“在神经病变疼痛方面，我们证明它们远优于吗啡和羟考酮;此外，SR-17018 不会减少呼吸。”

作者还描述了一种相关化合物，它更有效，可诱导呼吸抑制，但剂量高于缓解疼痛所需的剂量。重要的是，为了安全起见，这种化合物 SR-14968 被证明对过量的救援药物纳洛酮有反应，当给予足够高的剂量以抑制呼吸时。

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