自走式微电机迷你药片输送口服胰岛素以控制大鼠的血糖

对于数百万患有糖尿病的人来说，胰岛素是一种救命药，但它不能轻易地作为药丸提供;需要使用注射器或泵将其注射到皮下。由中山大学材料科学与工程学院和广州南方医科大学药学院团队领导的研究人员现在报告了一种新的胰岛素微电机(IMM)技术的发展，该技术允许他们使用由化学“微电机”驱动的口服药片将胰岛素输送到大鼠的结肠。

YingfengTu博士、FeiPeng博士、KunLiu博士及其同事在ACSNano的一篇论文中报告了基于电机的微型平板电脑的测试，他们在论文中表示该技术代表了一种“吸引人的策略”，可以切实可行地被开发用于提高大多数生物大分子药物的生物利用度。这篇论文的标题是“基于微电机的微型药片，用于同事胰岛素的口服给药”。

糖尿病患者难以调节血糖水平，因为他们产生的胰岛素很少或根本不产生。合成胰岛素已经存在了一百多年，但通常通过注射或植入泵进行给药。患有糖尿病的人可能需要每天多次服用胰岛素，而且频繁注射可能会很痛苦。结果，一些患者没有在正确的时间服用推荐剂量。“……强化胰岛素注射会导致依从性不足、组织感染和低血糖风险增加，这可能会导致脑损伤、癫痫发作、意识丧失，甚至死亡，”该团队写道。“因此，迫切需要一种方便有效的胰岛素给药方式。”

口服形式的胰岛素是理想的，但胃的恶劣环境会分解并中和激素，然后才能被肠道吸收并进入血液。研究人员补充说，大生物分子通过肠道内壁的吸收也受到阻碍。“……现有的由致密上皮细胞和粘液层组成的肠道屏障进一步阻止了生物大分子由于其高分子量而被吸收。”

结肠作为消化系统的一部分，粘膜层较薄，上皮细胞排列较疏松，消化条件较温和。以前的口服给药尝试，在使用微载体或纳米载体保护激素免受胃酸影响的同时，依赖于胰岛素被动扩散到结肠内的细胞中，这不是很有效。“......具有被动扩散的传统微/纳米载体导致胰岛素输送效率有限，”该团队承认。相比之下，新开发的载有胰岛素的迷你药片具有微小的化学“微电机”，临床前测试表明可以将胰岛素安全有效地输送到结肠。

为了制造这些药片，研究人员用一层含胰岛素的溶液和一层脂质体覆盖镁(Mg)微粒。然后，他们将这些颗粒与小苏打混合，压制成约3毫米长的迷你药片，然后用酯化淀粉溶液覆盖。淀粉保护药片免受胃酸侵害，使它们能够完好无损地到达结肠。当它们分解时，镁微粒然后与水反应产生氢气气泡流，氢气气泡充当微型马达，将胰岛素推向结肠内壁被吸收。“最近，由于在局部体液下不断产生氢气泡并随后产生强大的驱动力，镁基微电机得到了广泛的应用，”作者指出。“通过生产H2，释放的IMM产生的运动导致结肠对胰岛素的摄取和吸收增强，因此导致更高的口服生物利用度……

该团队在糖尿病大鼠身上测试了他们的迷你药片，发现它们可以在五个多小时内显着降低动物的血糖水平。“......由局部水环境触发的电机快速运动进一步导致粘膜渗透增强和胰岛素的主动输送，显示稳定的血糖水平超过5小时。”事实上，使用新的胰岛素输送技术可以将葡萄糖水平维持在几乎与注射胰岛素一样低的水平。

尽管还需要做更多的工作，但研究人员表示，他们的开发代表了朝着创造更多传统注射药物的口服制剂迈出的具体一步。“减少给药间隔时间和提高糖尿病对我们系统的依从性可能使口服胰岛素治疗糖尿病迈出具体一步，”他们说。“我们相信，所提出的策略具有卓越的依从性、易于制造、提高疗效，显示出大多数生物大分子药物口服给药的巨大潜力……镁微电机易于调节的特性和生物降解性赋予它们在生物医学领域的迷人应用。”

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