研究人员引入了令人兴奋的新方法来生产更便宜、更安全的药物成分

韩国蔚山国家科学技术研究所(UNIST)的一个研究团队提出了一种新的环境友好且低成本的合成吲哚并吡喃(一种氮环化合物)的方法，其中大约60%的药物最近获得了FDA的批准。

除了寻找新的生物活性化合物来寻找新药，更重要的是开发一种新的简单的合成方法来生产它们。UNIST的一项新研究报告了一种新的环境友好和低成本的合成方法，可用于潜在的药物化合物。

在这项研究中，UNIST生物医学工程系的朴哲民教授和他的研究团队报道了一种利用清洁能源生产吲哚并吡喃(一种氮环化合物)的新合成方法。新的合成方法有望比传统方法更安全、更经济、更环保。

最近，美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物中约有60%含有氮环化合物。这些化合物是由一系列碳原子连接在一起形成一个完整的环，氮原子夹在中间。给这些化合物添加官能团可以合成新药。这种合成的难度取决于环的形状和官能团的类型。吲哚美辛因其抗癌和抗炎作用而引起了许多研究者的关注，迄今为止，其合成一直非常困难。目前还没有最佳的合成方法，因为吲哚并吡喃的合成需要碱和金属催化剂，只有在高温下才会发生。

该团队通过在电极的阳极或阴极上的反应，将吲哚与活性亚甲基化合物(AMC)配对，成功合成了吲哚并吡喃。在这种合成方法中，大气中的氧在室温下用作预碱，碘化物代替金属用作催化剂。此外，通过使用恒压模式来保持恒定电压，解决了高电压导致的官能团损伤问题。

苏斌蔡(本系综合MS/Ph博士):“与传统的主要使用一个极化子的合成方法不同，我们可以通过阴极和阳极的反应成功合成吲哚并吡喃的复杂结构。”这项研究的第一作者)。

为了进一步了解吲哚并吡喃的反应机理和形成原理，还进行了密度泛函理论计算。他们的发现表明，碘和氧在电极(阴极和阳极)被氧化或还原，从而产生碘自由基和超氧化物自由基。这导致超氧物作为碱的形成。

基于这一发现，研究团队采用同样的方法合成了二氢呋喃支架。通过使用烯胺代替吲哚作为起始原料，他们成功地合成了二氢呋喃，其中氧结合在形成的五角碳环中。

朴教授说：“新方法有望比现有的合成方法更安全、更经济、更环保。”“有了这些，将有可能开发出大量生产生物活性物质的方法。”

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