催化剂在体内制造药物以尽量减少副作用

RIKEN化学家开发出了一种能够在体内合成药物分子的高活性催化剂。在小鼠体内，使用注射的催化剂在肿瘤附近组装的抗癌药物抑制了肿瘤的生长。

该论文发表在《化学科学》杂志上。

在通过注射或丸剂输送的传统药物中，活性药物分子在全身循环，不仅淹没目标部位，而且淹没健康组织。由此产生的副作用可能非常严重，以至于可能造成永久性损伤并迫使治疗停止。

在体内的目标部位组装药物分子可以使它们更有效，同时最大限度地减少其副作用。

RIKEN生物功能合成化学实验室首席科学家KatsunoriTanaka表示：“在体内直接合成药物将使药物能够治疗疾病，而不会对健康组织造成副作用。”“这就是为什么我们需要一个生物相容性生物催化系统来在体内靶位点附近进行药物合成。”

该团队利用一种称为烯烃复分解的催化化学反应，在体内进行靶向药物组装。“烯烃复分解是构建用于合成药物的碳-碳双键的最有效方法之一，”田中解释道。“如果它可以在体内发挥作用，那么我们就可以合成许多不同类型的药物。”

大多数化学催化剂会被血液中的生物分子迅速失活。为了克服这个问题，研究小组将钌基烯烃复分解催化剂包裹在一种称为人血清白蛋白的保护性蛋白质内。

田中的团队此前曾证明，嵌入人血清白蛋白内的氯化钌复合物(形成称为人工金属酶的催化组件)在血液中具有一定的活性。现在，他们已经证明，改用碘化钌络合物可以产生一种性能优越得多的人造金属酶。

在低催化剂浓度下，新型白蛋白基碘化钌(AlbRuI)催化剂以高产率催化血液中三种类型的烯烃复分解反应。

“AlbRuI在血液中也表现出24小时的强大稳定性，”Tanaka说。“这扩大了人造金属酶的生物相容性，并为开发用于血液催化反应的通用金属基人造金属酶打开了大门。”

研究小组还表明，低剂量的癌症靶向AlbRuI通过抗肿瘤药物的局部合成显着抑制小鼠体内的肿瘤生长。

该团队打算扩大催化剂的用途。“我们希望利用AlbRuI来合成多种生物活性分子，”Tanaka说。“然后我们不仅可以用它来治疗癌症，还可以治疗其他疾病，而且没有副作用。”

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