一种使哮喘药物持续时间更长的方法

对于许多人来说，吸入器是一种神奇的药物。从前一分钟大口喘气到下一分钟正常呼吸，吸一两口气后，患者会感到明显的缓解。很少有人意识到，这些救命药实际上可以长期停止工作，尤其是对经常和大剂量使用它们的人来说。

世界各地的研究人员一直在寻找改进吸入器输送药物的方法，以使其更有效、作用时间更长，但迄今为止收效甚微。肺科科学家 Deepak Deshpande 博士实验室的一项新研究确定了一种新化合物，可以将其添加到现有药物中，从而弥合差距。

“多年来，学术界和工业界一直在积极探索这种特定类型的药物发现方法;迄今为止，没有任何发现显示 Deshpande 博士的化合物所具有的特性，”杰斐逊转化中心主任 Raymond Penn 博士说。医学和该研究的共同作者。

研究人员发现了一种可以增加哮喘吸入器主要成分之一(β 激动剂)效力的分子，其目的是放松气道平滑肌并打开收缩的气道。“当我们使药物更有效时，我们需要更少的药物来控制症状，”该研究的主要作者 Deshpande 博士解释说。“更少的药物也意味着一个人不太可能积累使药物停止工作的副作用。我们对这些结果以及它们如何改善哮喘药物治疗感到非常兴奋。”该研究发表在《美国国家科学院院刊》上。

一些抗哮喘药物通过减少气道内壁炎症起作用，其他药物通过减少气道肌肉收缩起作用，还有一些包括两种药物的混合物。Deshpande 博士的小组专注于 β-激动剂，因为这类药物最终会停止工作。

研究人员非常清楚为什么这些药物会停止工作。通常情况下，β 激动剂落在肌肉细胞表面的受体上，就像棒球被手套夹住一样。这种捕捉会触发细胞中的一系列生化反应，最终放松气道的肌肉张力。但一旦药物被受体捕获，受体本身就会停止工作，时间一长甚至会降解。就好像接球手每次接球就离开球场，而球队必须少一个接球手。

当药物偶尔使用一次时，这不是问题。但对于经常使用这种吸入器的人来说，细胞没有足够的时间在两次吸入之间产生新的受体。

Deshpande 博士在转化医学中心的团队正在寻找一种方法来改变 β-激动剂被其受体捕获的方式。他们开发了第二种化合物，这种化合物只有在 β 激动剂到达其受体后才起作用。该第二种化合物稳定受体构象。它实质上使接球手的手套变粘并让她留在比赛中。

研究人员能够证明，当他们的化合物与 β-激动剂一起被递送到小鼠体内时，药物的强度提高了 60-70%，而受体降解没有类似的增加。“理论上，这意味着我们的化合物可以提高 β 激动剂的治疗效果，但我们需要进行更多测试，以了解这种方法在多大程度上延长了 β 激动剂的寿命。但我们的结果给人留下了非常强烈的印象，即它确实如此，”Deshpande 博士说。

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