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WVU的研究人员将水晶绘制成中风和痴呆症的治疗计划

导读药物通过国际空间站的航天器对接附着在我们体内的蛋白质上。对这一过程的详细描述可以揭示很多关于药物是如何工作的,以及新药应该采取什么

药物通过国际空间站的航天器对接附着在我们体内的蛋白质上。对这一过程的详细描述可以揭示很多关于药物是如何工作的,以及新药应该采取什么形式。

西弗吉尼亚大学的研究人员绘制了一种存在于我们细胞中的蛋白质的晶体结构,并首次确定了药物是如何锁定在其上的。研究结果发表在自然研究杂志《自然化学》上。

这项研究由西弗吉尼亚州的临床和转化科学研究所资助,以一种叫做有丝分裂原的蛋白质为中心。有丝分裂原生活在我们线粒体的外膜上,它就像一种能量植物,可以激活我们的细胞。

药学院和医学院副教授Werner Geldenhuys说:“MitoNEET是一种基于代谢性疾病的新治疗靶点,可能导致阿尔茨海默病和中风的缓解治疗。他和他的同事——包括西弗吉尼亚大学医学院助理教授艾伦罗巴特、医学院专业课助理院长、马歇尔大学药学院副教授蒂莫西龙——完成了这个项目。

“这种蛋白质与许多非常棘手的疾病有关:糖尿病、中风和心脏病,”罗巴特说。“我们实际上并不知道这种蛋白质的作用,但它停留在细胞的发电站附近,所有这些疾病都有能量流动的主题。”

为了探索有丝分裂原在我们能量过程中的作用,研究人员从细菌过表达和动物模型中分离出有丝分裂原。然后,他们合成了11种类似速尿的分子,速尿是一种常见的利尿剂,以LASIX品牌出售,并将米托尼暴露给他们。

分子与有丝分裂原结合后,研究人员建立了成对原子的原子图。他们远程控制阿贡国家实验室的先进光子源——用超高亮度高能X射线轰击样品——并准确揭示了分子是如何聚集在一起的。

研究小组发现,这些分子被对接成一团铁和硫原子,形成蛋白质的一部分。参加研究学徒计划的本科生raisanuez收集了初步的结构数据。罗巴特说:“这突出表明,重要的科学发现可以发生在任何专业水平上。

霍兰德说:“这些发现非常重要,因为它们使我们能够继续了解线粒体和生物能在许多疾病状态中的作用。"通过靶向治疗调节线粒体功能可能是药物发现的关键途径."

了解有丝分裂原的细胞功能可以通过改变蛋白质的活性来提高药物的性能。例如,在药物的分子结构中添加额外的氧基团可以显著加强与有丝分裂原的结合,并消除与其他细胞蛋白质的意外结合。

服用这种药物的患者可能会有什么结果?症状得到更好的缓解。

医学院生物化学系系主任迈克尔夏勒(Michael Schaller)说:“这个项目的成功确实表明,这种被认为是基础科学的方法如何能够为临床问题提供相当大的洞察力。“这也显示了解决问题的能力,因为团队由具有不同专业知识的成员组成。”

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