科学家将有毒农药转化为耐药细菌的治疗

N-芳基-C-硝基唑是一种重要的杂环化合物。它们被用作杀虫剂和杀菌剂。然而，这些物质可能对人类有毒，并导致突变。由于不常使用，药物化学文献中关于它们的资料很少。然而，最近有人提出，传统上避免的化合物组可以帮助抵抗病原菌。然而，为了降低毒性效应，必须在分子水平上做大量的工作来精确优化硝基杂芳战斗部的分子环境。这种方法的有效性在2000年代早期通过开发抗结核药物delamanid和premanmanid得到了证明，这两种药物已被批准用于医疗用途。它们就像前药一样，也就是说，

在这项工作中，波罗的海联邦大学和圣彼得堡国立大学、l .巴斯德流行病学和微生物学研究所和圣彼得堡肺病研究所的科学家正在合作寻找新的有效的抗菌药物，并研究各种带有硝基的氮杂芳族化合物，这些化合物可以进一步用于医学。发现化合物OTB-021能够很好地抵抗结核病原体的药物敏感菌株，但不能抵抗属于所谓的ESKAPE专家组的病原体菌株。ESKAPE是最耐抗生素细菌名称的缩写：粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、产气肠杆菌。这是一个双关语：“eskape”听起来像是“逃避”，众所周知，这个面板中的细菌对大多数已知的抗生素都有耐药性，也就是说，它们似乎在“逃避”药物。

为了了解如何修饰该化合物，使其作用于这些致病菌，科学家基于OTB-021构建了两个系列的异构体(具有相同的原子排列)。侧氨基改变了位置，使物质的芳香族富氮核心更加致密，应该可以降低物质的毒性。用圆盘扩散法检测微生物对新化合物的敏感性。测定了抗生素培养皿和化合物干溶液对培养皿中细菌生长的抑制范围。

事实证明，新物质很容易抑制ESKAPE菌。对于受试物质，能够抑制细菌生长的化学物质的最低浓度(g/ml)显示出与使用1ml抗生素环丙沙星相当的结果：例如，0.3g/ml的肠球菌抗生素作用于与2g/ml相同的物质。

“从对ESKAPE病原体无活性的抗菌剂OTB-021的结构出发，我们开发、合成并测试了两个新的类似物系列异构体，它们的氨基会改变它们在结构中的位置。”这些化合物可以抑制所有ESKAPE病原体的生长。也许，它们将有助于开发治疗细菌疾病的有效药物，这些疾病有时很难治疗。”化学科学博士、俄罗斯科学院教授、波罗的海联邦大学伊曼纽尔康德教授和研究员米哈伊尔克拉萨文说。

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