Oncotarget：癌细胞中的端粒功能障碍和染色体不稳定性

端粒响应药物治疗的破坏导致线性 HAC 的特定不稳定。

在这项研究中，他们使用双 HAC 测定法分析了铂衍生的 G4 配体 Pt-tpy 及其五种衍生物：Pt-cpym、Pt-vpym、Pt-ttpy、Pt-tpy 和 Pt-BisQ .他们的分析揭示了四种化合物，Pt-tpy、Pt-ttpy、Pt-vpym 和 Pt-cpym，它们会导致线性而非圆形 HAC 的特定损失。

用这些化合物治疗后增加的 CIN 与主要位于端粒的双链断裂的诱导相关，并反映了端粒相关的 DNA 损伤。

这些三联吡啶铂衍生的 G4 配体是用于癌症治疗的有前途的化合物。

美国国立卫生研究院的Vladimir Larionov 博士和 Natalay Kouprina 博士说：“正常的人类体细胞含有 46 条染色体。”

端粒酶/端粒靶向治疗被认为是一种潜在的有前景的癌症治疗方法，因为即使是短暂的端粒功能障碍也会导致人类细胞的染色体不稳定。

端粒酶延长端粒并维持端粒长度平衡，防止端粒变得非常短。

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