科学家开发出不会引起出血副作用的合成血液稀释剂

患有血栓、肺栓塞或中风的患者通常会服用有助于血液流动更顺畅的药物。抗凝剂，或俗称的“血液稀释剂”，可以防止血栓形成或变大，因此可以帮助心脏缺陷恢复或预防进一步的并发症。

但有一个问题：血液稀释剂通过阻断有助于止血的酶来发挥作用。因此，当今几乎所有可用的血液稀释剂都会在受伤后导致严重甚至危及生命的出血。

这个问题直到几年前才得到解决，当时研究人员对基因改造小鼠进行了一项研究，这些小鼠缺乏一种通常有助于血液凝固的酶。这种酶被称为凝血因子 XII (FXII)，没有这种酶的小鼠血栓形成的风险大大降低，且没有出血副作用。这一发现引发了 FXII 抑制剂的竞赛。

洛桑联邦理工学院 Christian Heinis 教授的治疗性蛋白质和肽实验室现已开发出第一个合成的 FXII 抑制剂。该抑制剂具有高效、高选择性、高稳定性，血浆半衰期超过120小时。该研究发表在《自然通讯》上，是与瑞士和美国的其他三个实验室广泛合作的结果。

Heinis 说：“FXII 抑制剂是环肽的一种变体，我们使用噬菌体展示技术在超过 10 亿种不同的肽池中鉴定出该环肽。”然后，研究人员通过煞费苦心地用合成氨基酸取代了几种天然氨基酸，改进了该抑制剂。“这不是一个快速的任务;它花了六年多的时间和两代博士生和博士后才能完成。”

有了有效的 FXII 抑制剂，Heinis 的团队希望在实际疾病模型中对其进行评估。为此，他们与伯尔尼大学医院 (Inselspital) 和伯尔尼大学的血液和疾病建模专家合作。

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