E6 特异性抑制剂作为HPV+头颈癌的治疗剂

HPV -HNSCC 的病因与 HPV 癌蛋白 E6 的表达有关，后者影响肿瘤的形成、生长和存活。

E6 部分地通过抑制蛋白质-蛋白质相互作用和加速降解具有肿瘤抑制特性的蛋白质(例如 p53 和半胱天冬酶 8)来影响这种致癌表型。 因此，干扰 E6 与其细胞伙伴之间的结合可能代表了对 HPV 肿瘤的合理药理学干预.

在这项研究中，作者使用AlphaScreen™技术探索了一个小分子库，以发现新的 E6 抑制剂。

在一组 HPV 和 HPV- 细胞系中进一步测试该类似物显示出良好的效力和大的选择性窗口，如细胞凋亡诱导和细胞生长的显着抑制以及 HPV 细胞中的细胞存活所证明的。

来自罗马琳达大学的Penelope J. Duerksen-Hughes 博士说：“头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 是发生在上呼吸道的异质性肿瘤，按发病率计是全球第 6 位最常见的癌症。”

“头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 是发生在上呼吸道的异质性肿瘤，按发病率计是全球第六大最常见的癌症。”

与此同时，由 HPV 引起的 HPV -HNSCC 在同一时期内急剧上升。

与其 HPV 对应物相比，HPV -HNSCC 具有更有利的预后，并且在更年轻和其他方面更健康的患者中更普遍。

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