用新型催化剂不对称合成氮丙啶可帮助开发新药

除非您在大学学习过化学，否则您不太可能会想到氮丙啶这个名字。具有化学式C 2 H 4 NH的有机化合物氮丙啶在药物化学家中是众所周知的，他们利用该化合物制备药物如丝裂霉素C，该药物以其抗肿瘤活性而闻名。具体而言，氮丙啶是化学家所谓的“对映异构体”，即彼此互为镜像且不能彼此重叠的分子。对映异构体的独特之处在于，一种对映异构体的生物学活性与其镜像不同，并且只有一种对映异构体可用于制造药物。因此，化学家们经常选择“不对称”或“对映选择性”合成技术，该合成技术可产生更多所需的对映异构体。

从药物合成的观点来看，最近引起人们关注的一种这样的技术涉及使用恶唑酮(具有分子式C3H3NO2-的化合物)制备氮丙啶。名古屋工业大学(NITech)中村修一教授解释说：“恶唑酮在提供生物活性化合物方面的多功能性广为人知，”研究不对称反应的中村修一教授说道，“但是，2H-叠氮基与恶唑酮的对映选择性反应还没有。尽管被吹捧为合成氮丙啶的最有效方法之一，但仍然取得了丰硕的成果。”

在最近发表在《有机快报》上的一项新研究中，中村教授与来自NITech和大阪大学的同事探讨了这一问题，并取得了重大突破，设法以高收率(99%)获得了氮丙啶-恶唑酮化合物。以及高对映选择性或纯度(98%)。此外，研究小组使用了他们开发的原始催化剂来催化他们研究的反应。

该团队首先在有机溶剂四氢呋喃(THF)中于150°C加热α-叠氮丙烯酸酯以制备2H-叠氮基，然后在各种有机催化剂存在下将它们与恶唑酮反应生成不同的氮丙啶-恶唑酮化合物。特别是，研究小组检查了金鸡纳碱生物碱衍生的有机催化剂中催化剂金鸡宁以及各种杂芳烃羰基和杂芳烃磺酰基的作用，发现使用带有2-吡啶磺酰基或8-喹啉磺酰基的催化剂进行反应可得到高收率(81 -99%)和高对映体纯度(93-98%)。此外，科学家观察到，含有乙酯基的2H-叠氮基与带有3，

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