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新型二芳基酰胺可以作为靶向尿素转运蛋白的口服利尿剂

尿素转运蛋白(UT)在尿液浓缩机制中起着至关重要的作用,被公认为是开发保盐利尿剂的新靶标。因此,UT抑制剂有望发展为新型利尿剂。在这项研究中,作者通过高通量筛选发现了一种具有二芳基酰胺骨架的新型UT抑制剂。抑制剂的优化导致鉴定出有前途的临床前候选物N- [4-(乙酰氨基)苯基] -5-硝基呋喃-2-羧酰胺(1H),在亚微摩尔水平具有出色的体外UT抑制活性。在小鼠,大鼠和人类红细胞中1H对UT-B的半数最大抑制浓度分别为1.60、0.64和0.13μmol/ L。

进一步的研究表明,在MDCK细胞模型中,8μmol/ L 1H对UT-A1的抑制作用比对UT-B的73.9%的抑制作用强86.8%。最有趣的是,作者首次发现以100 mg / kg的剂量口服1H在体内显示出优异的利尿作用,而不会引起大鼠电解质失衡。此外,1 H在体内和体外均未表现出明显的毒性,并具有良好的药代动力学特征。1H有望作为一种新型的利尿剂来治疗低钠血症并伴有容量增加,并且几乎不会引起任何副作用。

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