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UChicago研究发现拉索昔芬是抗药性乳腺癌的有前途的治疗方法

导读在芝加哥大学对小鼠进行的一项研究中,研究人员发现,拉索昔芬在减少或预防原发性肿瘤生长方面优于目前的黄金标准药物氟维司群。它也更有效

在芝加哥大学对小鼠进行的一项研究中,研究人员发现,拉索昔芬在减少或预防原发性肿瘤生长方面优于目前的黄金标准药物氟维司群。它也更有效地预防了肺,肝,骨和脑的转移,这是该癌症扩散的四个最常见区域。

此外,尽管氟维司群和类似药物经常会引起不希望的,更年期般的副作用,但拉索昔芬可以预防其中某些症状。该研究于5月13日发表在《乳腺癌研究》上。

UChicago的Ben May癌症研究系主任,医学博士,博士Geoffrey Greene表示:“我认为人们应该对此感到非常兴奋。“除了更有效之外,这种药物还能够更好地治疗整个人,包括骨密度和一些血管舒缩症状,例如阴道萎缩。”

约75%的乳腺癌是雌激素受体阳性或ER阳性。这意味着癌细胞具有对荷尔蒙雌激素有反应的受体,并利用它来滋养肿瘤并使其生长。绝经后患者经常接受抑制雌激素产生的药物(称为芳香化酶抑制剂)的治疗。

但是,大约40%的患者最终对此疗法产生了抗药性。重要的是,这些肿瘤中的一些会在雌激素受体中发生突变,使其一直处于活跃状态,这有助于芳香化酶抑制剂的耐药性。发生这种情况时,患者通常会改用雌激素受体拮抗剂,例如氟维司群。这些药物通过阻断滋养癌症的雌激素受体发挥作用。

尽管有效,但像氟维司汀这样的药物会引起与更年期相似的副作用,包括骨密度下降,潮热和阴道萎缩。格林说:“您会得到这些令人讨厌的副作用,这些副作用确实会使人们感到不快。”

拉索昔芬最初开发用于预防骨质疏松症,是一种选择性雌激素受体调节剂,是一种在雌激素受体介导的不同组织中具有雌激素和抗雌激素作用的药物。先前的观察性研究发现,与其他药物相比,除预防骨质流失外,它还可以有效预防乳腺癌,将ER阳性乳腺癌的发生率降低约80%。

格林说:“它具有良好的安全性,可以保持骨骼密度,防止阴道干燥,并且不会刺激子宫。​​”

但是尽管很明显拉索昔芬可以帮助预防乳腺癌,但尚不知道它是否也具有抗肿瘤的作用。

对于这项新研究,芝加哥大学的研究人员研究了具有激活性ER突变的ER阳性乳腺癌肿瘤的小鼠。他们用拉索昔芬治疗一些小鼠,另一些用氟维司群治疗。他们还测试了这两种药物与palbociclib的结合,palbociclib是一种常见的化学疗法,可防止癌细胞增殖。

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