发现潜在治疗 ER 阳性乳腺癌的候选药物

由辉瑞公司领导的一个国际研究小组与莫纳什大学和澳大利亚癌症治疗合作研究中心合作，发现了一种临床前候选药物，在雌激素受体(ER)阳性乳腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。

该研究发表在《细胞化学生物学》上，描述了一种高效、选择性和口服生物可利用的“KAT6A/B”抑制剂的鉴定，称为“CTx-648”，该抑制剂在小鼠 ER 阳性乳腺癌模型中具有良好的肿瘤生长抑制作用。

研究人员团队还发现，CTx-648 治疗可在对激素治疗耐药的肿瘤中产生抗肿瘤活性，激素治疗是 ER 阳性乳腺癌患者的常见治疗方法。因此，CTx-648 的发现为 ER 阳性乳腺癌患者提供了一个靶向 KAT6A 的令人兴奋的新机会。

莫纳什药物科学研究所 (MIPS) 药物化学主任兼研究合著者 Paul Stupple 教授表示：“CTx-648 的发现是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 KAT6A 抑制剂，它已显示出抗肿瘤活性在 ER 阳性乳腺癌(包括对激素治疗耐药的肿瘤)的临床前模型中进行的研究非常令人兴奋。

Stupple 教授说：“KAT6A 是一种有助于调节体内多种化学过程的酶。然而，在多种癌症中已发现 KAT6A 失调，包括可能发生 KAT6A 基因扩增的乳腺癌。”

癌症治疗 CRC 前首席科学官、现任 MIPS 内的 MedChem Australia 主任 Brendon Monahan 教授评论道：“乳腺癌中的 KAT6A 扩增与总体生存率较差有关，对乳腺癌患者数据集的分析表明 KAT6A 扩增发生在6%–11% 的肿瘤。

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