研究人员最近开发了一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法

北京时间12月21日，据外媒报道，美国科罗拉多大学博尔德分校的化学研究人员最近开发了一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法，这种化合物有朝一日可能被用于对抗致命的耐药性感染，例如金黄色葡萄球菌，俗称MRSA。

根据美国疾病控制和预防中心(CDC)的数据，美国每年有200多万居民遭受抗生素耐药性感染。2018年的一项研究发现，2015年，欧洲有3.3万人死于耐药超级细菌感染。

此前，研究人员发现，一种天然存在的抗生素化合物，——硫代肽，具有独特的杀菌效果。在特殊实验中，硫肽类抗生素对金黄色葡萄球菌等一些细菌表现出一定的疗效，但其结构多样性使其难以在足够大的范围内合成药物分子。

为了更好地利用硫肽抗生素，科罗拉多大学博尔德分校的研究人员回到最基本的问题上，重新审视了之前关于这些分子基本化学性质的假设。该研究的作者、科罗拉多大学博尔德分校化学系副教授Maciej Walczak说，鉴于目前的超级细菌，我们重新评估了这些硫肽抗生素的结构共性，因为没有人在现代背景下观察和分析它们。

研究人员发明了一种新的催化剂来驱动这些反应，促进硫肽的合成，并形成抑制细胞生长的必要支架。他们的努力产生了两种具有广泛代表性的新抗生素：微球菌素P1和硫代青霉素。这两种化合物具有很高的药性，可以按比例制备，没有有害的副作用。

沃尔查克说：“这项研究的结果超出了我们的预期。这是一个非常干净的反应过程。产生的唯一废物是水。这是一个非常绿色的方法。随着技术的快速发展，这种化合物可能会变得非常重要。”

这项由美国国家科学基金会资助的最新研究，由科罗拉多大学博尔德分校博士后研究员悉达多阿卡萨普、研究生艾伦欣德斯和怀亚特鲍威尔共同撰写，现已发表在最近出版的《化学科学》杂志上。

沃尔查克说：“新的化学合成方法只是一个起点。他和他的同事计划利用他们的发现作为平台，选择并定量分配一些硫肽分子，从而优化它们的性质，并将其广泛应用于其他细菌类别。”

这些抗生素化合物需要完成临床试验，才能被批准用于人体试验，这可能需要很多年。Walchuck说，尽管如此，在抗生素耐药性超级细菌领域，对科学创新的需求仍然比以往任何时候都大。

多重耐药性是一个重要的全球健康问题，在未来几年将变得更加严重。

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