UArizona Health Sciences 开发的化合物可提供创新的止痛方法

在一项研究表明，他们创造的一种新化合物通过调节与疼痛相关的生物通道来减轻疼痛感后，亚利桑那大学健康科学大学的研究人员更接近于开发一种安全有效的非阿片类止痛药。

大多数人在一生中的某个阶段都会经历疼痛，美国国立卫生研究院估计美国有 1 亿人患有慢性疼痛。根据美国国家药物滥用研究所的数据，大约 21-29% 的患者滥用阿片类药物治疗慢性疼痛，而使用阿片类药物治疗慢性疼痛的患者中有 8-12% 会出现阿片类药物使用障碍。2019 年，美国有近 50,000 人死于阿片类药物过量服用。

“慢性疼痛的药物发现处于这项研究的最前沿，它被 大流行和阿片类药物流行的交叉点放大，”亚利桑那州健康科学综合疼痛和成瘾副主任 Rajesh Khanna 博士说中心，亚利桑那大学医学院药理学教授- 图森和BIO5 研究所成员。“药物发现是一个非常艰巨的过程。我们的实验室研究了疼痛的基本机制，想出了一种将其与我们之前的机制区分开来的方法，并发现了一种具有作为新的非阿片类药物治疗疼痛潜力的化合物。”

这篇论文“通过抑制 CRMP2-Ubc9 相互作用选择性靶向 NaV1.7 减轻了啮齿动物的疼痛”，今天发表在《科学转化医学》上。

该研究的核心生物学机制是 NaV1.7，这是一种钠离子通道，以前通过对罕见疼痛疾病患者的基因研究与疼痛感相关联。

神经细胞或神经元使用电流向大脑和整个身体发送信号，钠离子通道对细胞产生这些电流的能力至关重要。当神经元受到刺激时，NaV1.7 通道打开并允许带正电荷的钠离子穿过细胞膜并进入先前带负电荷的细胞。细胞膜上的电荷变化会产生电流，从而增加神经元的兴奋性，并引发一系列导致疼痛的事件。

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