新的抗糖尿病疗法获批用于人体试验

一种源自花园花卉的新型抗糖尿病化合物已被加拿大卫生部批准进行 1 期人体试验。GlycoNet 研究员 Stephen Withers 预计，与目前可用于 2 型糖尿病患者的其他选择相比，该化合物可用于开发副作用更少的治疗方法。

“我们的方法是减缓食物中淀粉成分的降解，但不影响单糖，”不列颠哥伦比亚大学 (UBC) 的首席研究员兼教授威瑟斯说。

称为 Montbretin A (MbA) 的天然化合物通过抑制酶 α-淀粉酶起作用。当 MbA 抑制 α-淀粉酶时，淀粉不会立即分解，而是向下进入肠道下部。

通常，α-淀粉酶将大米和面包等食物中的淀粉分解成称为低聚糖的复合糖。然后低聚糖被肠壁中的 α-葡萄糖苷酶进一步降解，将葡萄糖释放到血液中，这会导致 2 型糖尿病患者的血糖水平飙升。

目前针对同一酶系统的药物通常会抑制α-葡萄糖苷酶，阻止寡糖或复合糖被分解，并阻止葡萄糖的释放。“这些药物的缺点是，被分流下来的低聚糖为进一步向下的肠道细菌提供了‘快餐’，而这些肠道细菌会产生大量气体作为副产品……所以患者往往会出现腹泻和肠胃胀气，”威瑟斯解释道。“因此，他们不倾向于服用这种药物。”

Withers 预计 MbA 可能是一种控制血糖水平的药物，其副作用比现有的同类药物少，因此 2 型糖尿病患者将更有可能服用它。由于 MbA 可防止淀粉分解成低聚糖，因此完整的淀粉聚合物将进入下肠道。“那里的细菌可以降解它，但我们预计它们的降解速度会慢得多，”威瑟斯说。

从花到治疗

威瑟斯和 UBC 研究人员加里布雷耶花了多年时间研究 α-淀粉酶，并首先尝试在实验室中开发一种可以抑制这种酶的化合物，然后将他们的研究转向自然。

“我们很幸运能拿到一个图书馆，里面收藏了来自世界各地的不同植物的提取物。我们有 30,000 种这样的提取物，我们能够筛选这些提取物是否存在潜在的酶抑制剂，”威瑟斯说。

威瑟斯从 montbretia (Crocosmia x crocosmiiflora) 花中选择了最有前途的提取物，并与 UBC 研究人员 Raymond Andersen 合作，分离并鉴定了活性成分：MbA。

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