多种靶向抗疟药的设计 合成和生物学评价

疟疾仍然是严重的全球健康威胁。虽然目前抗疟药的发现几乎完全集中在单一作用模式的抑制剂上，但非常需要多靶向抑制剂来克服日益严重的耐药性。

这篇文章的作者对恶性疟原虫的线粒体呼吸链进行了基于结构的药物设计，并确定了一种极其有效的分子 RYL-581，它可以同时与恶性疟原虫的多个蛋白质结合位点(II 型NADH 脱氢酶的变构位点)结合、Qo和 Qi位点的细胞色素bc1)。以前没有报道过具有这种多重靶向作用机制的抗疟药。RYL-581在体外可杀死多种耐药菌株，并显示出良好的溶解性和体内活性。

这种从起始化合物设计 RYL-581 的基于结构的策略可能有助于其他未来的药物化学研究，特别是对膜相关靶点的药物发现。

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