借助先进光源发现的独特抗癌药物开始了历史性的临床试验

在初步人体研究中有希望的安全性和有效性研究结果以及动物研究中的优异结果之后，针对KRAS基因突变引起的肿瘤的研究癌症药物将在二期临床试验中进行评估。这种药物由安进公司开发，现在被称为AMG 510，是第一种实现抑制突变KRAS蛋白临床试验的治疗方法。编码关键细胞信号蛋白的KRAS基因的错误是癌症最常见的原因之一。

这种被AMG 510抑制的特异性突变体——称为KRAS(G12C)——存在于约13%的肺腺癌、3%的结直肠癌和2%的其他实体瘤中。

尽管它在癌症的发病机制中起着重要作用，但由于蛋白质的形状，科学家仍然无法设计出KRAS特异性疗法——它具有异常光滑的表面，没有明显的药物分子结合区域。为了开发这种长期寻求的直接抑制剂，安进公司的研究人员在伯克利实验室的先进光源(ALS)上对KRAS(G12C)蛋白进行了X射线晶体学分析。利用在束线获得的数据生成的高分辨率结构图帮助安进在分子上找到了一个小口袋。在随后的研究中，束线数据使科学家能够研究KRAS(G12C)和口袋中结合的潜在抑制化合物之间的原子分子相互作用。经过多年的药物优化计划，AMG 510已经成为非常有前景的候选产品。

其中一名成员Marc aler说：“化合物很难在整个开发过程中一直变成药物。因此，BCSB团队很高兴看到我们(小小的)贡献找到了对抗疾病的方法。”BCSB雷是伯克利实验室的生物物理学家。

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这些人造蛋白质对金属有很强的把握。

伯克利实验室开发的螯合肽库可以在许多应用中加速新材料的设计。

特蕾莎杜克

伯克利实验室领导的一组科学家开发了一种人工蛋白质或“类肽”库，可以有效地“螯合”或结合镧系元素和作用元素，镧系元素是重金属，位于分子筛的底面。

这个新的文库为研究人员提供了一种自动化的高通量方法，用于精确设计具有精确单体单元序列的新型肽样聚合物——螯合镧系元素(如造影剂) (，)是磁共振造影剂中常见的成分，而act是一种元素，如late。

正如《化学科学》杂志所报道的，研究人员在伯克利实验室的分子铸造工厂将定制的具有F-block结合特性的单体整合到肽样支架中。在这项初步研究中，研究人员将两种受生物学启发的羟基吡啶酮和儿茶酚酰胺单体组装成一种称为“四聚体”的分子复合物，从而形成了一个包含16种螯合肽(也称为“配体”)的文库。然后，研究人员使用基于发光的技术来测量每个螯合肽与镧系阳离子(带正电荷的离子)EUR和ter的配位程度。

研究人员发现，具有三个和四个羟基吡啶酮官能团的螯合体系对镧系金属，尤其是欧元具有高亲和力，这表明这些基于肽的螯合剂可用于设计适合各种应用的配体。F族金属，如化学分离工艺、光学设备优化和药物开发。此外，扩大研究人员的技术以包括其他单体可能会导致更大的库。

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