治疗化疗耐药性前列腺癌的一步

前列腺癌是美国男性死亡的主要原因，并且它对最有效的化疗药物之一顺铂具有耐药性。现在，研究人员在ACS Central Science上报道，已经开发出第一种疗法，可以破坏前列腺癌细胞的新陈代谢，并将顺铂释放到衰弱的细胞中，导致它们死亡。在小鼠模型中，口服给药的版本显着缩小了肿瘤。

顺铂攻击睾丸癌细胞、乳腺癌细胞、膀胱癌细胞、肺癌细胞和卵巢癌细胞，破坏其DNA并有效破坏肿瘤。然而，它对前列腺癌无效，原因尚不清楚，而且许多晚期病例对其他疗法(例如雄激素剥夺)没有反应。

此前，研究人员在小鼠模型中表明，随着疾病的进展，肿瘤细胞从糖酵解转向脂肪酸氧化以支持其生长和分裂。因此，迈阿密大学西尔维斯特综合癌症中心的 Shanta Dhar 和同事希望开发一种疗法，通过靶向对代谢过程至关重要的线粒体蛋白，使细胞对顺铂敏感，从而抑制癌细胞中的脂肪酸氧化。

研究人员通过评估 38 名前列腺癌患者的活组织检查，证实人类前列腺癌细胞利用脂肪酸氧化而茁壮成长。然后，他们筛选了几种含顺铂的前药化合物，这些化合物在分解时会释放铂基分子，看看它们是否可以抑制脂肪酸氧化。

顺铂前药 Platin-L 的顺铂分子一侧与 12 碳脂肪酸结合，另一侧与琥珀酸结合，通过与长链脂肪酸转运所需的关键蛋白(一种主要蛋白)结合而发挥最大作用。这一代谢过程中的一步。在试验中，Platin-L 在几种不同的细胞系中使前列腺癌细胞的生长减少了 50% 以上。

为了开发一种可以口服的治疗方法，研究人员将 Platin-L 封装在由生物相容性聚合物制成的纳米颗粒中，靶向前列腺癌细胞。他们将纳米颗粒注射到患有顺铂耐药性前列腺癌的小鼠模型中，观察到肿瘤缩小了，而用盐水或顺铂治疗的动物的肿瘤却生长了。

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