抗癫痫药物有新目标

根据发表在《神经科学杂志》上的一项西北医学研究，一种抗癫痫药物作用于意想不到的分子靶点。

根据药理学教授、该研究的资深作者 Geoffrey Swanson 博士的说法，这种药物——称为 perampanel——旨在针对大脑中的 AMPA 受体，结果证明也可以调节红藻氨酸受体。

“这种药物被认为对一种兴奋性受体具有高度特异性，但我们发现它不像之前描述的那样具有选择性，”斯旺森说。

Perampanel 以 Fycompa 品牌销售，是一种用于治疗癫痫和类似疾病的抗癫痫药物。斯旺森说，这种药物有明显的副作用，通常开给对更安全的药物没有反应的患者。

“多达 35% 的癫痫患者无法用现有的一线药物进行有效治疗，因此总是有动力去寻找新的抗癫痫药物，”斯旺森说。

Perampanel 的作用与许多其他抗癫痫药物不同，它降低了 AMPA 受体的活性，AMPA 受体是大脑中兴奋性信号传导的主要来源之一。猖獗的兴奋性信号是癫痫的标志性特征。

然而，最近对吡仑帕奈结合结构的研究表明，它的结合口袋——药物分子和靶受体之间的特定分子连接——在 AMPA 和红藻氨酸受体中非常相似。红藻氨酸受体是另一种神经递质受体，负责平衡兴奋性和抑制性传输。

在这项研究中，斯旺森和他的合作者检查了吡仑帕奈是否也作用于红藻氨酸受体。Swanson 使用在细胞培养物和小鼠神经元中表达的 AMPAR 和红藻氨酸受体，应用 perampanel 并测量这两种受体的活性，发现该药物确实抑制了含有五种亚基蛋白之一的红藻氨酸受体。

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