研究小组开发了针对前列腺癌药物的新筛选方法

一种新的高通量筛选试验旨在鉴定雄激素受体的抑制剂，该受体在前列腺癌的进展中起关键作用。如同行评审期刊ASSAY 和药物开发技术中所述，该测定可用于鉴定治疗耐药性前列腺癌的新药。

大约 75% 的去势抵抗性前列腺癌患者表达缺乏配体结合结构域的雄激素受体变异体。这些形式的疾病逃避了目前可用的所有形式的雄激素受体靶向治疗。雄激素受体的氨基末端结构域 (NTD) 已被证明对受体的功能至关重要。来自阿伯丁大学的 Iain McEwan 和合著者开发了一种基于细胞的高通量检测方法，用于筛选和鉴定雄激素受体 NTD 的抑制剂。

研究人员表示：“我们证明了该测定法对高通量筛选平台的适用性，并验证了从前列腺癌细胞中的小型靶向文库筛选中出现的两个初始命中。”

“McEwan 和他的同事努力解决前列腺癌中明确的、未满足的医疗需求。对这种类型前列腺癌的新化学命中和药物再利用和重新定位的影响将非常高，突出了新检测方法开发的重要性，” ASSAYand Drug Development Technologies主编 Bruce Melancon 博士说，范德比尔特大学沃伦神经科学药物发现中心药物化学主任。

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