研究人员解开了可能导致开发非阿片类止痛药来治疗慢性疼痛的关键

莫纳什大学的研究人员取得了一项突破性发现，可为开发新型非阿片类止痛药(镇痛药)以安全有效地治疗神经性疼痛铺平道路。

这项研究今天发表在著名的《自然》杂志上。

神经性疼痛是一种慢性疼痛，如果您的神经系统受损或无法正常工作，就会发生这种疼痛，可能由受伤、病毒感染或癌症治疗引起，或者是多发性硬化症和糖尿病等疾病的症状或并发症。

这项由蒙纳士制药科学研究所(MIPS)和蒙纳士生物医学发现研究所(BDI)的世界知名药物研究人员领导的新研究展示了一种靶向腺苷A1受体蛋白的新模式，该蛋白长期以来被认为是非阿片类止痛药治疗神经性疼痛的有希望的治疗靶点，但由于缺乏足够的靶向选择性以及不良副作用，止痛药的开发失败了。

在这项研究中，莫纳什大学的研究人员使用电生理学和临床前疼痛模型来证明一类特殊的分子，称为“正变构调节剂”(PAM)，可以通过结合到 A1 受体的不同区域来提供更有选择性的靶向 A1 受体。蛋白质比传统的，以前研究的，激活剂。

该研究的另一项突破是通过应用冷冻电子显微镜 (cryoEM) 来解决 A1 受体与其天然激活剂、腺苷和镇痛剂 PAM 结合的高分辨率结构，从而提供了第一个原子级快照这些药物结合的地方。

慢性疼痛仍然是全球普遍存在的健康负担，目前缺乏治疗选择导致过度依赖阿片类止痛药，这些止痛药对慢性(尤其是神经性)疼痛患者的缓解作用有限，同时表现出严重的不良反应，例如呼吸抑制和瘾。

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