PH 结合基序作为药物设计的平台：从蛋白酶激活受体中吸取的教训

《Oncoscience》杂志发表了一篇新的评论论文，题为“PH 结合基序作为药物设计的平台：从蛋白酶激活受体(PAR)中吸取的教训”。

虽然靶向癌症治疗很大程度上依赖于特定的致癌途径或由基因改变所赋予，但它仍然具有挑战性且有些令人失望。失败率高取决于所需治疗剂量与毒性之间的相互作用，即治疗指数。此外，还应考虑对给定药物随时间产生的耐药反应，这是造成给定缺点的主要原因。

在这篇新社论中，哈达萨-希伯来大学医学中心和希伯来大学的研究人员 Jeetendra Kumar Nag、Amnon Hoffman、Chaim Gilon、Beatrice Uziely 和 Rachel Bar-Shavit 强调了替代靶向途径的必要性。

研究人员写道：“尽管 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 在癌症恶性程度中的贡献正在增加，但基于 GPCR 的疗法却很少见。”

重要的是，GPCR 参与肿瘤发生的许多方面，包括增殖、侵袭、在继发部位的存活、癌症干细胞和癌症相关信号通路。事实上，大数据群体分析表明 GPCR 作为癌症治疗的重要靶点具有重要意义。蛋白酶激活受体 (PAR) 是 GPCR 的一个亚群，由四个成员组成：PAR1-4。

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