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新的药物配制方法可能会导致药丸更小

马萨诸塞州坎布里奇——市场上大约 60% 的药物以疏水分子作为其活性成分。这些不溶于水的药物很难制成片剂,因为它们需要分解成非常小的晶体才能被人体吸收。

麻省理工学院的一个化学工程师团队现在设计了一种更简单的工艺,可以将疏水性药物加入片剂或其他药物制剂(如胶囊和薄膜)中。他们的技术包括制造药物乳液然后使其结晶,允许每片装载更强大的剂量。

“这非常重要,因为如果我们能够实现高载药量,就意味着我们可以制作更小的剂量,但仍然可以达到相同的治疗效果。这可以大大提高患者的依从性,因为他们只需要服用非常小的药物,而且仍然非常有效。有效,”麻省理工学院的研究生、新研究的主要作者陈良勋说。

帕特里克·多伊尔,罗伯特·T·哈斯拉姆化学工程教授,是该论文的资深作者,该论文今天发表在Advanced Materials 上。

纳米乳液

大多数药物由一种活性成分组成,该成分与其他称为赋形剂的化合物结合,有助于稳定药物并控制其在体内的释放方式。由此产生的片剂、胶囊或薄膜称为制剂。

目前,为了制造疏水性药物的配方,制药公司使用一种工艺,需要将化合物研磨成纳米晶体,这样人体细胞更容易吸收。然后将这些晶体与赋形剂混合。通常与疏水性药物混合的一种赋形剂是甲基纤维素,一种源自纤维素的化合物。甲基纤维素很容易溶于水,这有助于药物在体内更快地释放。

据麻省理工学院团队称,这种方法被广泛使用,但效率低下。“研磨步骤非常耗时且耗能,研磨过程会导致活性成分特性发生变化,从而破坏治疗效果,”陈说。

他和 Doyle 着手想出一种更有效的方法,通过形成乳液将疏水性药物与甲基纤维素结合。乳液是悬浮在水中的油滴混合物,例如油和醋沙拉酱摇匀时形成的混合物。

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