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很多药物的结构是手性结构就像左右手一样结构互相对映

氨氯地平(原研药名络活喜,国产仿制药商品名很多,像安内真、压氏达、兰迪等)和左氨氯地平都属于降压药中钙拮抗剂(钙通道阻滞剂)一大类,并且同属于其中“二氢吡啶”类(“地平”类)。这类药物作用于血管平滑肌细胞上的钙离子通道,通过减少钙离子进入细胞,来抑制血管收缩、降低血压。这两个药都是长效药物,临床都很常用。

很多药物的结构是手性结构,就像左右手一样,结构互相对映。氨氯地平就是这么个药,里面一半左旋、一半右旋,合在一起就是个消旋体。左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左(旋)氨氯地平。

左氨氯地平为什么要去掉右旋这部分?

很多患者都知道,服用氨氯地平后会有下肢水肿。其实,其他“地平”类药物也都有这样的副作用,最常见的是脚踝部。对氨氯地平的研究发现,这种下肢水肿与氨氯地平中右旋的部分有关,而氨氯地平有降压作用的部分主要在于左旋那部分。于是,我国就研制了只有左旋部分的氨氯地平——左氨氯地平,为的是既有良好的降压效果,又减少下肢水肿的不良作用。也有临床研究报告确实有所减少。所以,对于降压来说,5mg氨氯地平的降压作用,大致和2.5mg左氨氯地平相似。我国研制的左氨氯地平,主要有施慧达和玄宁(都是商品名)。

那氨氯地平的右旋部分就是完全没用的吗?也不是。

研究发现,氨氯地平的右旋部分,可以为人体提供一氧化氮(NO)。一氧化氮是可以扩张血管的物质,是血管舒张时需要的一种内皮因子,一些舒张血管的药物也要通过一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管内皮缺乏一氧化氮,血管的舒张功能或者药物扩张血管的作用就会受到影响。所以,氨氯地平右旋的这部分,在抗心绞痛方面有它独特的作用。这一点在抗心绞痛的机制上与左氨氯地平是有所区别的。

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