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理大研发新一类抗超级细菌的抗生素

基于新靶标,新化学结构和新抗菌机制的新型小分子与现有抗生素不同。与常用抗生素相比,新候选药物具有抑制细菌生长的有效能力,但对人体细胞无毒性。

世界卫生组织已宣布耐药性是2019年对全球健康的最大威胁之一,其中MRSA成为最严重的问题之一。MRSA的祸害使无法幸免。2018年,报告了1,218例社区相关性MRSA(CA-MRSA)病例,是2007年-该疾病在应通报的那年的7倍。截至今年8月,已经报告了839例。尽管在全球范围内进行了大量的药物研发投资,但自1980年代中期以来,寻找新抗生素的工作一直没有进展。

理大应用生物学与化学技术学系(ABCT)的化学生物学与药物发现国家重点实验室研究小组开发的新型抗微生物剂“ Nusbiarylins”,是在与多药耐药细菌感染。由ABCT助理教授马聪博士领导的跨学科团队由理大和中文大学医学院的专家组成。

“我们的研究目前处于动物研究阶段,正在进行传染性模型研究和药代动力学研究。这是在人类进行药物开发临床试验之前的关键步骤。目前,很少有抗生素相关的研究能够完成此类研究。 “到目前为止,我们的发现是非常有希望的。我们相信,对这些化合物的进一步研究将为抗生素发现的新时代做出贡献,为对抗超级细菌做出贡献。”

通过创新的抗菌机制确定新目标

当前市场上的大多数抗生素通过破坏其DNA合成或蛋白质功能来对抗细菌。理大团队开发的创新抗菌机制专注于抑制两种蛋白NusB和NusE之间的相互作用,这对于细菌核糖体RNA(rRNA)的合成至关重要。通过设计破坏NusB-NusE相互作用的小分子,可以抑制细菌细胞增殖。

该团队基于NusB和NusE的结构开发了一个模型,并应用计算机辅助筛选来筛选约5,000种具有药物样特性的小分子化合物,以探索NusB-NusE相互作用的抑制剂。然后将入围的化合物对不同的MRSA菌株进行抗菌活性测试。化合物(E)-2-{[((3-乙炔基苯基)亚氨基]甲基} -4-硝基苯酚(以下称为MC4)被鉴定为比常用抗生素具有更大的有效抗菌能力。对于某些MRSA菌株,MC4的最低抑菌浓度(注:MIC表示用于预防细菌生长的化学药品/药物的最低浓度)低至8μg/ mL,而两个指标所显示的MICs> 64μg/ mL市场上的抗生素是奥沙西林和庆大霉素。

MC4对人肺和皮肤细胞的测试(由MRSA引起的感染经常发生在这些组织中)表明没有明显的毒性。NusB和NusE仅存在于细菌中而不存在于人类细胞中的事实也解决了毒性问题。

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